Стефания гладкая (стефания лекарственная) – Stephania glabra Miers.
Семейство луносемяниковые – Меnispermaceae

Другие названия растения:

стефания лекарственная

Краткое описание стефании гладкой:

Стефания гладкая (стефания лекарственная) – это травянистое тропическое растение семейства луносемяниковых (Меnispermaceae) с крупным клубнем и отходящими от него корнями. Масса клубней достигает 30–50 кг.

В России стефания гладкая (стефания лекарственная) не произрастает, в настоящее время это растение вводится в культуру в зоне субтропиков.

Для медицинских целей заготовляют корни стефании.

Химический состав стефании гладкой:

В корнях и корневище стефании гладкой содержатся алкалоиды: циклеанин, стефарин (стефаглабрин), пальматин, коридин, гиндарин и др.

Эти действующие вещества формируют основу химического состава стефании гладкой (стефании лекарственной).

Гиндарин и стефарин по химической структуре являются производными изохинолина.

Фармакологические свойства стефании гладкой:

Фармакологические свойства стефании гладкой определяются ее химическим составом.

Биологическая активность растения зависит главным образом от содержания в нем алкалоидов гиндарина и стефаглабрина, фармакологические свойства которых и определяют терапевтическую ценность стефании. Экспериментальное исследование гиндарина показало, что при внутрибрюшинном введении в дозах 5–25 мг/кг алкалоид значительно угнетает как спонтанную, так и вызванную фенамином двигательную активность, вызывает у животных явления центральной миорелаксации, оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, уменьшает агрессивность животных, понижает температуру тела. В больших дозах алкалоид оказывает противосудорожное действие при судорогах, вызываемых коразолом, электрошоком, стрихнином и никотином, обладает обезболивающими свойствами.

Как показали опыты по изучению взаимодействия гиндарина с серотонином и норадреналином, гиндарин уменьшает содержание этих биогенных аминов в головном мозге и тонком кишечнике, что указывает на наличие избирательной чувствительности определенных звеньев регуляции медиаторов в механизме действия алкалоида.

При изучении влияния гиндарина на биоэлектрическую активность головного мозга, проведенном в опытах на кроликах с вживленными электродами, установлено, что препарат вызывает изменение фоновой электрической активности, сопровождающееся появлением на электроэнцефалограмме высокоамплитудной низкочастотной активности, а также ухудшение реакции усвоения ритма световых мельканий, повышение порога реакции активации в коре и подкорковых структурах в ответ на болевое и тепловое раздражение, увеличение судорожного порога гиппокампа и сетчатого образования среднего мозга при непосредственном электрическом раздражении. Анализ вызываемых гиндарином изменений в электроэнцефалограмме свидетельствует о возможной подкорковой локализации его тормозного действия на ЦНС.

На м- и н-холинореактивные системы препарат существенно не влияет. При изучении воздействия гиндарина на адренореактивные системы отмечено, что препарат устраняет влияние адреналина на АД, предупреждает гибель мышей от смертельной дозы андреналина, понижает «групповую токсичность» фенамина. Эти данные свидетельствуют о наличии у алкалоида адренолитических свойств.

Стефаглабрина сульфат в опытах на различных видах животных при подкожном и внутрибрюшинном способах введения в небольших дозах существенно не влияет на общее состояние и поведение животных, за исключением некоторого повышения уровня двигательной активности. Однако при увеличении доз препарата до субтоксических наблюдается сильное двигательное возбуждение, сопровождающееся подергиваниями, тремором, нарушением координации движений, а в более тяжелых случаях появлением клонико-тонических судорог.

Основной чертой фармакологического действия стефаглабрина является его способность угнетать активность истинной и ложной холинэстеразы и повышать чувствительность органов к ацетилхолину. Например, в опытах с прямой мышцей живота лягушки было установлено, что алкалоид, начиная с довольно низких концентраций, активно повышает чувствительность мышцы к ацетилхолину. Кроме того, алкалоид оказывает тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру, причем действие это снимается атропином. Стефаглабрин в острых опытах на кошках в малых дозах повышает, а в больших снижает уровень АД.

Применение стефании в медицине, лечение стефанией:

Применение стефании в медицине и лечение этим растением связано с использованием входящих в химический состав стефании алкалоидов гиндарина и стефаглабрина.

Гиндарин:

Клинические испытания показали значительную терапевтическую эффективность гиндарина при функциональных расстройствах ЦНС (неврастения, невроз навязчивых состояний), остаточных явлениях травматических поражений и сосудистых заболеваний головного мозга, шизофрении, эпилепсии (судорожные припадки и эпилептический психоз), хроническом алкоголизме. В процессе лечения стефанией у подавляющего большинства больных наблюдается выраженное успокаивающее действие препарата.

Благоприятные результаты получены при лечении стефанией гладкой детей, страдающих невротическими состояниями: у 97% из них отмечено выраженное улучшение и выздоровление. Гиндарин мягко действует и хорошо переносится больными. У многих детей после безуспешного лечения бромидами, андаксином, аминазином и другими препаратами гиндарин давал хорошие результаты.

В отличие от препаратов фенотиазинового ряда и других нейролептических средств гиндарин не вызывает чувства тяжести в голове и общего угнетения при пробуждении. Седативное действие гиндарина на ЦНС подтверждено исследованиями электрической активности головного мозга, условнорефлекторной деятельности, данными хронорефлексометрии, буквенного текста и ассоциативного эксперимента.

Противопоказания стефании гладкой и гиндарина:

Противопоказаний стефании и отдельно гиндарина к применению не выявлено. В начале лечения стефанией возможно легкое двигательное беспокойство, устраняемое приемом корректоров (циклодол и др.).

Стефаглабрин:

Исследование стефаглабрина сульфата в условиях клиники было проведено у больных с различными неврологическими заболеваниями (сирингомиелия, боковой амиотрофический склероз, прогрессивная мышечная дистрофия, миастения, последствия нарушения мозгового кровообращения, невриты лицевого нерва, полиневриты и др.).

Применение стефаглабрина при сирингомиелии было эффективным у 2/3 больных. Стефаглабрин назначали внутримышечно по 1–2 мл 0,25% раствора 2 раза в день. Курс лечения стефанией составлял 20–30 дней. В результате лечения уменьшалась зона выпадений болевой и температурной чувствительности, восстанавливалась чувствительность на лице с появлением корнеальных рефлексов, а также значительно уменьшались симптомы расстройства глотания при сирингобульбии. Наиболее эффективным лечение стефанией было в группе больных, которым стефаглабрин вводили внутримышечно по 2 мл 2 раза в день (100–120 ампул). Наряду со стефаглабрином всем больным назначали массаж, ЛФК, электрофорез йодида калия на область позвоночника, витамины В1, В12.

Терапевтическая эффективность стефаглабрина изучена также у больных с прогрессивной мышечной дистрофией. Препарат назначали внутримышечно по 2 мл 2 раза в день в комбинации с ЛФК, массажем, витаминами. Положительные результаты характеризовались нарастанием мышечной силы, увеличением объема движений и появлением некоторых рефлексов, чаще всего коленных. Сравнительное изучение проводили с галантамином и прозерином. У больных с тяжелой генерализованной формой болезни препараты стефании не давали улучшения. При легкой и средней тяжести болезни после инъекций стефаглабрина динамометрические показатели улучшались на 2–6 кг, а у отдельных больных – на 10–12 кг. Аналогичные результаты наблюдались и при назначении галантамина.

Стефаглабрин с положительными результатами применяли при боковом амиотрофическом склерозе, травматических плекситах, полирадикулоневритах, невритах лицевого нерва, полиневритах. В этой группе больных препарат назначали внутримышечно в комбинации с физиотерапией в течение 1–1,5 мес. У ряда больных имело место полное восстановление чувствительных и двигательных нарушений. Кроме того, наблюдалось заметное уменьшение пареза мимической мускулатуры у отдельных больных с невритом лицевого нерва.

Стефаглабрин хорошо переносится детьми и взрослыми. По сравнению с прозерином не дает побочных явлений.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов стефании гладкой:

Гиндарин (Hyndarinum) применяют внутрь в дозе 0,05–0,075 г на прием 2–3 раза в день или вводят под кожу. Высшая разовая доза 0,1 г. Детям назначают в меньших дозах. Под кожу вводят 1–2 мл 1% раствора гиндарина 2–3 раза в день. Курс лечения стефанией зависит от характера заболевания и индивидуальной переносимости препарата больными и может продолжаться до 3 мес.

Гиндарин выпускают в таблетках по 0,05 г и ампулах (1–2 мл 1% раствора). Хранят препарат в темном месте с предосторожностью.

Стефаглабрина сульфат (Stephaglabrini sulfas) применяют внутримышечно по 1–2 мл 0,25% раствора 2 раза в день. Курс лечения стефанией составляет 20–30 дней.

Стефаглабрина сульфат выпускается в ампулах по 1 мл 0,25% раствора. Препарат хранят в защищенном от света месте. Отпускают по рецепту врача.